Группа цефалоспоринов

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры — H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae и семейства Enterobacteriaceae.

Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против P.aeruginosa. Как и все другие цефалоспорины, препараты III поколения не действуют на MRSA и энтерококки, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются β-лактамазами расширенного спектра. При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами II-III поколений, метронидазолом, ванкомицином.

Группа цефалоспоринов

Представляет собой комбинацию цефоперазона с ингибитором β-лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторозащищенным цефалоспорином. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам.

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями. Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Эффективность цефалоспорина III поколения цефиксима (супракса) при заболеваниях органов дыхания у детей

У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины, то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.Основные характеристики и особенности применения внутрь

Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. Не рекомендуется принимать антациды в течение 2 ч до и после приема цефалоспорина внутрь. Среди пер­оральных цефалоспоринов выделяют: I поколение препаратов (цефадроксил, цефалексин), II поколение (цефаклор, цефуроксим), III поколение (цефиксим, цефподоксим, цефтибутен).

Классификация цефалоспоринов

В целом область клинического применения пероральных цефалоспоринов определяется исключительно спектром их антимикробной активности. Цефалоспорины I поколения обычно стабильны к действию стафилококковой беталактамазы, но они гидролизуются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима, поскольку антибиотики чувствительны к гидролизу их бета-лактамазами. При применении пероральных цефалоспоринов в сравнении с пенициллином отмечалась большая частота эрадикации БГСА и клинического выздоровления.

Из пероральных цефалоспориновых антибиотиков II поколения хотелось бы выделить препарат Цефутил (цефуроксима аксетил). Представлены результаты изучения клинической эффективности применения перорального цефалоспорина II поколения цефуроксима аксетила (Цефутил) у детей раннего возраста.

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Пероральные цефалоспорины ІІІ поколения занимают особо важное место в лечении инфекций мочевой системы. Ярким представителем полусинтетических цефалоспориновых антибиотиков ІІІ поколения для перорального применения является препарат Цефикс (цефиксим).

Спектр активности

Сравнение бактериологической и клинической эффективности Цефикса и инъекционных цефалоспоринов ІII поколения в лечении ОКИ у детей было проведено в 2007 году С.А. Крамаревым и Е.А. Дмитриевой. Считается, что применение оральных цефалоспоринов III поколения при воспалительных заболеваниях респираторного тракта ограничено из-за невысокой активности в отношении пневмококков. Цефодокс может использоваться и как стартовый антибиотик при лечении этих инфекций, и в схеме ступенчатой терапии, начатой инъекционными цефалоспоринами ІII поколения (цефтриаксон, цефотаксим).

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Анализируемая динамика достоверно не отличалась от таковой у детей, получавших парентеральный цефалоспорин ІІІ поколения на протяжении всего курса лечения. Сделан вывод, что пер­оральное применение цефалоспоринов ІІІ поколения отвечает современным принципам рациональной, в том числе ступенчатой антибиотикотерапии в педиатрии.

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей

Флаконы по 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя (вода для инъекций). В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis и другие неспорообразующие анаэробы, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии.

Действует на стрептококки, включая БГСА, однако активность против пневмококков и стафилококков ниже, чем у цефуроксима. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов. Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами, которые продуцируют практически 100% штаммов. Между двумя основными представителями этого поколения — цефуроксимом и цефаклором — существуют определенные различия.

Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов I поколения. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis, при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения.